|
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, часть 2
Никотиноподобный эффект ацетилхолина обусловлен его участием в медиации нервных импульсов в вегетативных узлах, с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он облегчает передачу импульсов в узлах, поперечнополосатых мышцах, центральной нервной системе, а в больших - затрудняет.
Таким же действием обладает карбахолин, но эффект его более продолжителен.
Терапевтическое применение ацетилхолина и карбахолина ограничено в связи с их быстрым разрушением в организме.
Широкое использование в педиатрической клинике нашли антихолин-эстеразные средства. Инактивация ацетилхолина путем его гидролиза на холин и уксусную кислоту осуществляется в основном ферментом ацетилхо-линэстеразой, локализующейся в значительных количествах у мест выделения медиатора, т. е. в окончаниях холинергических нервов. При угнетении активности ацетилхолинэстеразы медиатор гидролизуется значительно медленнее или не разрушается, действие его на м- и н-холинорецепторы становится более выраженным и продолжительным. С клинической точки зрения, наибольший интерес представляет влияние антихолинэстеразных средств на тонус и моторику пищеварительного аппарата и мочевого пузыря, нервно-мышечную передачу импульсов в скелетных мышцах, функции глаза и центральной нервной системы. По механизму блокады ацетилхолинэстеразы данные вещества подразделяются на обратимые и необратимые ингибиторы фермента. Обратимые ингибиторы (прозерин, галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, оксазил, пиридостигмина бромид) применяют для лечения остаточных явлений перенесенного острого полиомиелита, детского церебрального паралича, ночного недержания мочи, вялого паралича, атонии кишок, глаукомы. Прозерин широко используется как стимулятор родовой деятельности, а также как антагонист курарепо-добных средств антидеполяризующего типа действия (тубокурарина хлорид, анатруксоний, мелликтин, диплацин).
Вещества, оказывающие преимущественное влияние на м- и н-холинорецепторы центральной нервной системы, могут быть разделены на следующие группы.
Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (скополамина гидробромид, амизил, метамизил), оказывающие преимущественно влияние на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других образований мозга. Блокируя периферические и преимущественно центральные м-холинореактивные системы, данные соединения снимают эффекты блуждающего нерва, расширяют зрачки, уменьшают секрецию желез, понижают тонус гладкой мускулатуры, угнетают кашлевой рефлекс, потенцируют действие снотворных и анальгетических средств. Как антагонисты ацетилхолина применяются для угнетения токсического и судорожного действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ. При передозировке центральных холиномиметических средств необходимо применять антихолинэстеразные средства.
Препараты с н-холиноблокирующими свойствами (спазмолитин, тро-пацин, арпенал), оказывающие влияние в области синапсов коры и гипокам-па. Обладая спазмолитическими свойствами, расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов. Поэтому находят применение для лечения пилороспазма, почечной и печеночной колики, спастических колитов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Спазмолитин обладает местноанестезирующим свойством. В сочетании с другими седа-тивными средствами может использоваться для лечения вегетоневротиче-ских расстройств.
Препараты, блокирующие в одинаковой степени м- и н-холинорецеп- • торы центральной нервной системы (апрофен, циклодол) в области синапсов коры и подкорковых образований. Оказывают более выраженное спазмолитическое действие, расширяют коронарные сосуды.
|
