АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, часть 2

Среди различных видов превращения катехоламинов основное значение имеют два: окислительное дезаминирование, осуществляемое ферментом моноаминоксидазой (МАО) и происходящее в основном в митохондриях нейрона, частично в пузырьках, содержащих катехоламины; О-метилирова-ние, осуществляемое катехол-орто-метилтрансферазой (КОМТ), расположенной главным образом экстранейронально, в крови и частично в звеньях адренергического нейрона. Обратный захват (up take) катехоламинов (обратный транспорт через нейрональную либо везикулярную мембрану) по современным представлениям может быть 4 типов (О. М. Авакян, 1977): нейрональный захват - захват 1 (норадренергическими нейронами); нейрональный захват дофамина (захват дофаминергическими нейронами); везикулярный захват (блокируется резерпином); экстранейрональный захват- захват .2. Мышечные клетки сердца, гладкая мускулатура сосудов и другие ткани имеют последнюю систему захвата. Следует отметить, что Специфические эффекты многих адренергических средств во многом обусловлены их влиянием на захват катехоламинов. Катехоламины содержатся во всех тканях новорожденных и детей первых лет жизни, но в меньших количествах, чем у взрослых. С возрастом количество их увеличивается, достигая максимума к 14 годам. Механизмы, обеспечивающие адренергический процесс, выражены в ранние периоды роста организма крайне недостаточно, особенно обратный захват и депонирование катехоламинов. Комплексы катехоламинов с белками непрочны, активность МАО и КОМТ низкая. С возрастом постепенно увеличивается реактивность адренорецепторов к катехоламинам, но чувствительность к а- и р-адренорецепторам развивается неодновременно. Именно это может приводить к неадекватной реакции детского организма на адренергическис средства. Адренергические средства подразделяются на адрепомиметические и антиадренергические вещества. Адреномиметические вещества способны воспроизводить эффекты адреналина или норадреналина. Среди них наиболее широко применяется группа ароматических аминов. По механизму действия на процесс адренергической медиации адрепомиметические вещества подразделяются на две группы: прямого действия (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, изадрин, мезатон и др:); непрямого действия (эфедрина гидрохлорид). Адреномиметические вещества прямого действия обладают способностью возбуждать а- и Р-адре-" нореактивные структуры (рецепторы) в эффекториых органах и тем самым воспроизводить эффект адренергнческих медиаторов. Препараты второй группы усиливают адренергический процесс за счет ослабления обратного захвата высвободившегося медиатора, а также путем блокады моиоамино-ксидазы. Адреномиметические вещества обладают широким спектром фармакологической активности. Адреналин (эпинефрин)-медиатор симпатической части вегетативной нервной системы образуется в хромаффинной ткани, главным образом в мозговом веществе надпочечников. Получают его из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем, применяют в виде хлористоводородной соли.