|
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, часть 5
К симпатолитическим средствам, влияющим на синтез катехоламинов, относится метилдофа (альдомет). Механизм действия этого вещества сложен и до конца не выяснен. Альдомет, угнетая активность фермента дофадекарбоксилазы, задерживает образование медиатора на этапе превращения диоксифенилаланина в допамин, что приводит к уменьшению количества норадреналина в адренергическом нейроне. Получены экспериментальные данные о способности альдомето образовывать псевдомедиатор а-ме-тилнорадреналин (октопамин), который, высвобождаясь на адренорсцепто-ры, не может выполнить полностью медиаторную функцию. Это приводит к симпатолитичесхому эффекту. Нельзя исключить и тот факт, что а-метил-норадреиалин в то же время может стимулировать а-адренорецепторы сосуд одвигательного центра продолговатого мозга и тем самым вызывает гипотензивный эффект. Понижение артериального давления у человека происходит в основном за счет понижения периферического сопротивления сосудов вследствие расширения артериол. Особенности действия метилдофа" в детском возрасте изучены крайне недостаточно. Экспериментальные данные (А. П. Викторов, 1980) свидетельствуют о благоприятном влиянии данного вещества на организм животных раннего возраста в отличие от других симпатолитических веществ.
Резерпин оказывает выраженное седативное и гипотензивное действие, вызывает брадикардию, миоз, гипотермию, усиливает перистальтику кишок, процесс образования хлористоводородной кислоты в желудке, угнетает обмен веществ. Главной стороной механизма действия резерпина является способность его уменьшать, истощать количество КА и серотонина в органах и тканях организма, имеющих симпатические нервы, что обусловлено нарушением процессов депонирования этих биогенных аминов. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении его детям в связи с несовершенством механизмов депонирования катехоламинов на ранних этапах онтогенеза.
Резерпин вызывает побочные явления: утомляемость, адинамию, гиперемию слизистой оболочки носа и глаз, понос, нарушение ритма сердца, усиление боли при стенокардии.
Адреноблокаторами называют лекарственные вещества, способные селективно блокировать адренорецепторы, вызывая их нечувствительность к влиянию симпатических нервов и симпатомиметическим аминам. Адренобло-каторы подразделяют на а-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, ди-гидроэрготамин, пирроксан) и В-адреноблокаторы (анаприлин, окспрено-лол, вискен). В педиатрической практике чаще используют последнюю группу препаратов.
Анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан) - специфический блокатор В-адренергических рецепторов. Уменьшает ударный и минутный объем крови, объем циркулирующей крови, частоту сердечных сокращений, величину сердечного выброса, несколько снижает сократительную способность миокарда, повышает общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, усиливает эффект многих гипотензивных средств.
Окспренолол (тразикор) - В-адреноблокатор аналогичный анаприлину, но в отличие от него не оказывает отрицательное инотропное действие на сердце, не повышает сосудистое сопротивление.
Вискен - отличается от анаприлина более выраженным блокирующим действием на адренорецепторы.
Используют В-адреноблокаторы для лечения больных с различного рода аритмиями, симпато-адреналовыми кризами с гипоталамическим синдромом, стенокардией, гипертонической болезнью.
В эксперименте (А. И. Черкес и сотр., 1975; И. С. Чекман, А. П. Викторов, 1978) установлено, что «юные» животные значительно лучше переносят различные В-адреноблокаторы, чем взрослые особи. Эти данные полностью подтверждены в клинической педиатрической практике (В. М. Сидельников, 1977; С. С. Казак, 1978).
|
